組織胺(Histamine)是一種活性胺化合物，化學(xué)式是C5H9N3，分子量是111。作為身體內(nèi)的一種化學(xué)傳導(dǎo)物質(zhì)，可以影響許多細(xì)胞的反應(yīng)，包括過敏，發(fā)炎反應(yīng)，胃酸分泌等，也可以影響腦部神經(jīng)傳導(dǎo)，會(huì)造成想睡覺等效果。服用H1受體拮抗劑(即抗組胺藥)后的代謝產(chǎn)物在幾個(gè)到幾十個(gè)小時(shí)間，絕大多數(shù)以原形藥物經(jīng)腎臟排泄，尿中排泄量占了很一大部分。所以導(dǎo)致尿中組織胺排泄增加。

尿中組織胺排泄增加是由什么原因引起的？

　　因組織胺介導(dǎo)的皮膚病服用H1受體拮抗劑(即抗組胺藥)組織胺(Histamine)是一種活性胺化合物。作為身體內(nèi)的一種化學(xué)傳導(dǎo)物質(zhì)，可以影響許多細(xì)胞的反應(yīng)，包括過敏，發(fā)炎反應(yīng)，胃酸分泌等，也可以影響腦部神經(jīng)傳導(dǎo)，會(huì)造成人體想睡覺等效果。

尿中組織胺排泄增加應(yīng)該如何診斷？

　　適應(yīng)癥：適用于緩解下列疾病的癥狀。過敏性鼻炎，包括枯草熱，組織胺介導(dǎo)的皮膚病，包括有關(guān)的過敏性皮膚疾患。例如：慢性蕁麻疹、皮膚劃痕癥、膽鹼能性蕁麻疹、特發(fā)性獲得性寒冷性蕁麻疹、異位皮炎。

尿中組織胺排泄增加容易與哪些癥狀混淆？

　　阿伐斯汀，健康成年志愿者服用8毫克后，約1.5小時(shí)出現(xiàn)的藥物血漿峰濃度約為每毫升150毫微克，血漿半衰期大約為1.5小時(shí)。在6天的多劑量研究中沒有觀察到藥物的積聚。

　　口服吸收完全，難于通過血腦屏障，t1/2為1.5h，抗組胺作用可維持8h，12h后80%以原形從尿中排泄。口服后在腸道被充分吸收，成人服用8mg后，1.5hr出現(xiàn)的藥物血漿峰濃度約為150μg/mL，血漿半衰期約為1.5hr。無藥物積聚現(xiàn)象。單劑量服用8mg后，約30分鐘開始起效，峰效應(yīng)在90分鐘(發(fā)紅)和2hr(皮膚條痕)出現(xiàn)。有效的抗組織胺活性可維持12hr。本藥及其代謝產(chǎn)物主要通過腎排泄，12hr時(shí)排泄服用量的80%，其中大部分為藥物原型，代謝產(chǎn)物約占服用劑量的1/7。小部分通過腸道排泄(13%)。

　　磷酸組胺，本品口服給藥，很快在胃中失活。皮下、肌內(nèi)或靜脈注射給藥，產(chǎn)生作用快速、短暫。本品經(jīng)甲基化和氧化代謝，其代謝產(chǎn)物排泄于尿中。

尿中組織胺排泄增加應(yīng)該如何預(yù)防？

　　1、當(dāng)使用某一種H1受體拮抗劑療效不好或無效時(shí)，宜提倡交替與聯(lián)合用藥，以增強(qiáng)抗過敏效果。如H1與H2拮抗劑聯(lián)合、不同類的拮抗劑聯(lián)合、長效與速效的拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用等?？筛鶕?jù)不同H1受體拮抗劑的藥理學(xué)機(jī)制選擇除有抗組胺作用外還有其它抗炎作用的抗組胺藥，如酮替芬、氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯丁有一定的膜保護(hù)作用;氯雷他定、西替利嗪有抑制粘附分子的表達(dá)的作用和抑制嗜酸性粒細(xì)胞的趨化的作用;咪唑斯丁有一定的抑制白三烯的作用等?？紤]聯(lián)合使用兩種或幾種H1受體拮抗劑，但一種藥和它的衍生物不宜聯(lián)合應(yīng)用，如氯雷他定與氮他定、阿化斯丁與曲普立定、氯苯那敏與右旋氯苯那敏?；净瘜W(xué)結(jié)構(gòu)相似的抗組胺藥也不能聯(lián)合應(yīng)用，如氯雷他定與賽庚定，氯雷他定與特非那丁;西替利嗪與羥嗪，玻麗瑪朗與異丙嗪等。

　　2、當(dāng)應(yīng)用H1受體拮抗劑的常規(guī)用量無效或效果不明顯時(shí)，也可加大劑量，但應(yīng)注意不能超過說明書規(guī)定的最大劑量。變態(tài)反應(yīng)緊急階段有生命威脅時(shí)，此時(shí)組織胺已大量釋放，應(yīng)首先用生理性拮抗劑，如腎上腺素更容易抵消組胺的作用。

　　3、對(duì)慢性蕁麻疹和皮膚劃痕癥患者，使用H1受體拮抗劑可在控制癥狀后采用劑量遞減的方法或間歇服藥，以維持效果，最后甚至可完全停藥。

　　4、注意不同H1受體拮抗劑有不同的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)。H1受體拮抗劑的起效時(shí)間不等于達(dá)峰時(shí)間，起效時(shí)間取決于藥物與H1受體的結(jié)合速率，維持時(shí)間取決于藥物與H1受體的解離速率，藥物在肝臟的代謝,代謝酶,代謝產(chǎn)物,代謝物的藥理活性及其藥代動(dòng)力學(xué)，藥物的排泄，藥物的清除半衰期(T1/2β)。在應(yīng)用藥物時(shí)應(yīng)注意藥物的蓄積及藥物的相互作用。

　　5、用H1受體拮抗劑時(shí)，勿同時(shí)應(yīng)用可引起組胺非免疫性釋放的藥物，如奎寧、維生素B1等;勿食用可引起組胺釋放的飲料及食物，如乙醇、水生貝殼類動(dòng)物及含蛋白水解酶的食物;在使用特非那丁或阿司咪唑時(shí)不應(yīng)超量用藥，避免同時(shí)服用咪唑類抗真菌藥(酮康唑、伊曲康唑等)和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(紅霉素、克拉霉素等)等。